Сульфасалазин от чего лечит

Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сульфасалазин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60–80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T1/2 : сульфасалазин — 5–10 ч, сульфапиридин — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75–91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Сульфасалазин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.

Код АТХ А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток – киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Читать еще:  Комплекс упражнений для укрепления мышц ног

Показания к применению

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

ревматоидный артрит и ювенильный артрит

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 – 2 г (3 – 4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей – по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.

Курс лечения – 6 мес и более.

Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.

Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.

Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.

Максимальная суточная доза для детей – 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Сульфасалазин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 500 мг ЕН) лекарственного препарата для лечения ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфасалазин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфасалазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфасалазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфасалазин – препарат для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита (НЯК). Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Состав

Сульфасалазин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина – 99%, для сульфапиридина – 50%, для 5-АСК – 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Читать еще:  Тыльный бугор стопы

Показания

  • неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
  • болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
  • ревматоидный артрит;
  • ювенильный ревматоидный артрит.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг (ЕН).

Других лекарственных форм, будь-то свечи или раствор, на момент описания препарата в справочнике не существовало.

Инструкция по применению и режим дозирования

При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день – по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни – по 1.5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет – по 500 мг 3-6 раз в сутки.

При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз в сутки; в течение 2 недели – по 500 мг 2 раза в сутки; в течение 3 недели – по 500 мг 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения – 6 месяцев и более.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Препарат следует принимать после еды.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • судороги;
  • нарушения сна;
  • галлюцинации;
  • периферическая нейропатия;
  • нарушения функции почек;
  • интерстициальный нефрит;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боль в животе;
  • анорексия;
  • гепатит;
  • панкреатит;
  • интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани;
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • олигоспермия;
  • бесплодие;
  • кожная сыпь;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • лихорадка;
  • анафилактический шок;
  • окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания

  • порфирия;
  • анемия;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • детский возраст до 5 лет;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в 3 триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет – по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

В период применения препарата следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Аналоги лекарственного препарата Сульфасалазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения язвенного колита):

  • 5 АСА;
  • Азатиоприн;
  • Альгинатол;
  • Гидрокортизон;
  • Дексаметазон;
  • Дипроспан;
  • Ирмалакс (пищевые волокна с витамином C и вкусом цитрусовых);
  • Йогулакт;
  • Йогулакт форте;
  • Лактобактерин в порошке;
  • Лемод;
  • Мальтофер;
  • Месакол;
  • Метилурацил;
  • Неонутрин;
  • Пентаса;
  • Преднизолон;
  • Реополиглюкин c глюкозой;
  • Салозинал;
  • Салофальк;
  • Триамцинолон;
  • Урбазон;
  • Фортекортин;
  • Фортекортин Моно;
  • Целестон;
  • Эглонил;
  • Энтеросан.

Симптомы и Лечение

Фармацевтический препарат «Сульфасалазин» при ревматоидном артрите (РА) помогает значительно улучшить состояние путем устранения болевого синдрома и ликвидации воспалительного очага. Это противовоспалительное средство обладает выраженным противомикробным эффектом, позволяющим использовать медикамент для терапии не только РА, но и других патологических состояний, протекающих в различных органах и системах человеческого организма. Прежде чем использовать «Сульфасалазин», нужно проконсультироваться с врачом и изучить инструкцию по применению. Только так удастся достичь отличных результатов при терапии ревматоидного артрита и избежать нежелательных последствий.

Читать еще:  Что делать если болит стопа

Форма выпуска, состав и действие

Реализуется медикамент в виде таблеток, каждая из которых содержит активно действующие компоненты — аминосалициловую кислоту и сульфапиридин. Эти компоненты вступают в борьбу с патогенными микроорганизмами, которые зачастую провоцируют ревматоидный артрит. Составляющие «Сульфасалазина» купируют воспалительные процессы в суставах и способствуют снятию болевого синдрома. При ревматоидном артрите медпрепарат улучшает выработку защитных тел, активизирует местный иммунитет и повышает суставную подвижность. «Сульфасалазин» приводит в норму состав суставной жидкости, возвращает движениям мягкость и плавность.

Важно учитывать, что для достижения требуемого результата при терапии РА «Сульфасалазин» нужно принимать на протяжении длительного времени, для одноразового использования он не подходит.

Показания

Этот медикамент назначают при ревматоидном артрите. Однако медики не рекомендуют использовать его сразу, целесообразно начинать терапию «Сульфасалазином», когда препараты группы НПВП, болеутоляющие, иммуномодуляторы и гормональные средства оказались малоэффективными. Лечат им также болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и ювенильный ревматоидный артрит.

Инструкция по применению «Сульфасалазина» при ревматоидном артрите

«Сульфасалазин» при артрите обычно назначается по 1—2 г в сутки. Первоначальная доза медикамента составляет 500 мг. Если ухудшения состояния не отмечается, то ее постепенно в течение одного месяца повышают до 2-х таблеток. Больной может наблюдать первые улучшения уже через 6 недель. Согласно инструкции длительность терапевтического курса не должна быть менее 6-ти месяцев.

Противопоказания и нежелательные эффекты

Несмотря на высокую эффективность медикаментозного средства, использовать его могут не все. Нужно отказаться от лечения ревматоидного артрита «Сульфасалазином» беременным, кормящим матерям и детям. Потребуется заменитель медикаментозному препарату больным с повышенной чувствительностью к его составляющим, а также тем, кому диагностировали язвенные поражения пищеварительной системы и выявили нарушения деятельности почек и печени. Понадобятся аналоги «Сульфасалазина» в случае железодефицитной анемии и недостатка в организме других витаминов.

Обычно «Сульфасалазин» переносится хорошо и не вызывает отрицательных явлений. Но иногда прием таблеток на основе аминосалициловой кислоты и сульфапиридина может спровоцировать следующие симптомы:

  • болезненные ощущения в висках и затылочной части головы;
  • недомогание, слабость;
  • шум в ушах;
  • судорожные сокращения;
  • сложности с мочеиспусканием;
  • повышенное газообразование;
  • резкое похудение;
  • боль в желудке;
  • рвотные позывы, подташнивание;
  • проблемы с деятельностью почек;
  • сыпь, жжение и зуд кожи;
  • анафилактический шок.

При выявлении побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу, который пересмотрит терапевтическую схему или подберет не менее эффективный заменитель.

Передозировка

«Сульфасалазин» относится к сильнодействующим средствам, поэтому превышать дозировку крайне опасно. В случае интоксикации организма лекарственными веществами препарата больной столкнется с тошнотой, рвотой, болью в животе и головокружением. Чтобы нормализовать состояние, нужно промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Заменители

Эффективная замена, являющаяся абсолютным аналогом медикамента — «Сульфасалазин-ЕН». Препараты полностью идентичны, единственное отличие — оболочка, которая у аналога кишечнорастворимая, поэтому растворение таких таблеток происходит в кишечнике. «Сульфасалазин» же поступает непосредственно в желудок, оказывая на него негативное воздействие, поэтому нередко после принятой дозы лекарства больных мучает жжение в пищеводе.

Если нет возможности принимать в борьбе с ревматоидным артритом «Сульфасалазин», по терапевтическому эффекту его можно заменить одним из следующих аналогов:

Замену лечащего средства необходимо согласовать с доктором.

  • «Месакол»;
  • «Целестон»;
  • «Азатиоприн»;
  • «Гидрокортизон»;
  • «Фортекортин»;
  • «Энтеросан»;
  • «Альгинатол»;
  • «Йогулакт»;
  • «Триамцинолон»;
  • «Лемод»;
  • «Пентаса»;
  • «Салофальк»;
  • «Эглонил»;
  • «Мультофер»;
  • «Урбазон»;
  • «Преднизолон».

Особые указания

При использовании «Сульфасалазина» для излечения ревматоидного артрита нужно придерживаться медицинских рекомендаций, соблюдение которых — залог успешной терапии. Так, прием медикамента должен сопровождаться употреблением большого количества жидкости. Применять лекарство для лечения ревматоидного артрита необходимо под регулярным контролем лечащего доктора, строго выполняя его предписания. Кроме этого, больным потребуется сдавать анализы мочи и крови, чтобы контролировать в организме количество важных ферментов. В детском возрасте использовать «Сульфасалазин» в борьбе с ревматоидным артритом нужно с повышенной осторожностью. Для маленьких пациентов первоначальная дозировка составляет 1 табл. в сутки. Если организм ребенка хорошо переносит поступающие в него лекарственные вещества, дозировку постепенно и медленно увеличивают. Лечение должно проходить под строгим контролем медика.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector