Сульфасалазин для чего назначают

Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сульфасалазин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60–80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T1/2 : сульфасалазин — 5–10 ч, сульфапиридин — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75–91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Сульфасалазин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.

Код АТХ А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Читать еще:  Когда пройдет опухоль после перелома лодыжки

Фармакодинамика

Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток – киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Показания к применению

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

ревматоидный артрит и ювенильный артрит

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 – 2 г (3 – 4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей – по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.

Курс лечения – 6 мес и более.

Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.

Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.

Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.

Максимальная суточная доза для детей – 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Сульфасалазин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 500 мг ЕН) лекарственного препарата для лечения ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфасалазин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфасалазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфасалазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфасалазин – препарат для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита (НЯК). Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Читать еще:  Димексид от шпоры на пятке рецепт

Состав

Сульфасалазин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина – 99%, для сульфапиридина – 50%, для 5-АСК – 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания

  • неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
  • болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
  • ревматоидный артрит;
  • ювенильный ревматоидный артрит.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг (ЕН).

Других лекарственных форм, будь-то свечи или раствор, на момент описания препарата в справочнике не существовало.

Инструкция по применению и режим дозирования

При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день – по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни – по 1.5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет – по 500 мг 3-6 раз в сутки.

При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз в сутки; в течение 2 недели – по 500 мг 2 раза в сутки; в течение 3 недели – по 500 мг 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения – 6 месяцев и более.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Препарат следует принимать после еды.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • судороги;
  • нарушения сна;
  • галлюцинации;
  • периферическая нейропатия;
  • нарушения функции почек;
  • интерстициальный нефрит;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боль в животе;
  • анорексия;
  • гепатит;
  • панкреатит;
  • интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани;
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • олигоспермия;
  • бесплодие;
  • кожная сыпь;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • лихорадка;
  • анафилактический шок;
  • окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания

  • порфирия;
  • анемия;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • детский возраст до 5 лет;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в 3 триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет – по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

В период применения препарата следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Аналоги лекарственного препарата Сульфасалазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения язвенного колита):

  • 5 АСА;
  • Азатиоприн;
  • Альгинатол;
  • Гидрокортизон;
  • Дексаметазон;
  • Дипроспан;
  • Ирмалакс (пищевые волокна с витамином C и вкусом цитрусовых);
  • Йогулакт;
  • Йогулакт форте;
  • Лактобактерин в порошке;
  • Лемод;
  • Мальтофер;
  • Месакол;
  • Метилурацил;
  • Неонутрин;
  • Пентаса;
  • Преднизолон;
  • Реополиглюкин c глюкозой;
  • Салозинал;
  • Салофальк;
  • Триамцинолон;
  • Урбазон;
  • Фортекортин;
  • Фортекортин Моно;
  • Целестон;
  • Эглонил;
  • Энтеросан.
Читать еще:  Сорвал ноготь на ноге что делать

Сульфасалазин

Сульфасалазин относится к лекарственным средствам, обладающих противовоспалительными свойствами. Кроме того, активное вещество препарата Сульфасалазина способно уничтожать возбудителей кишечных заболеваний.

В результате терапии препаратом он накапливается в стенках кишечника и постепенно высвобождает кислоты, которые и обладают противовоспалительными качествами.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сульфасалазин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сульфасалазин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускают Сульфасалазин в форме таблеток, покрытых бесцветной прозрачной пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской, коричневато-желтого цвета с возможными более светлыми вкраплениями (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке,1 или 5 упаковок в картонной пачке).

  • Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Клинико-фармакологическая группа: препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

Показания к применению

Лечение Сульфасалазином показано при таких заболеваниях:

  • воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
  • острый приступ или обострение болезни Крона, язвенного колита;
  • для поддержки периода ремиссии при язвенном колите.
  • ревматоидный артрит у взрослых, ювенильный ревматоидный полиартрит (в составе вспомогательной терапии).

Фармакологическое воздействие

Препарат является антибактериальным и антимикробным средством, которое обладает противовоспалительным свойством. Вещество начинает растворяться внутри толстой кишки, после чего распределяется по всем соединительным тканям.

Противовоспалительный эффект возможен благодаря тому, что сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях дает начало процессу выделения 5-аминосалициловой кислоты. Она и несет в себе все необходимые свойства, для оказания помощи при заболевании.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией Сульфасалазина, принимать данное средство рекомендуется после еды.

  • Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день – по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни – по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.
  • Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет – по 500 мг 3-6 раз/сут.

Выраженный клинический эффект от применения Сульфасалазина отмечается, как правило, по истечении нескольких месяцев лечения.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приёму лекарства при диарее (поносе) и артрите являются такие состояния:

  1. Анемия;
  2. Детский возраст до пяти лет;
  3. Лактация;
  4. Гранулоцитопения;
  5. Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
  6. Тяжёлые формы печёночной и/или почечной недостаточности;
  7. Недостаток фермента глюкозо-6-фосфвтдегидрогеназы (вследствие приёма возможно возникновение желтухи).

С осторожностью важно принимать препарат беременным женщинам и пациентам, у которых в анамнезе присутствуют:

  1. Бронхиальная астма;
  2. Частые аллергические проявления;
  3. Атопический дерматит.

Побочные действия

Действие препарата может негативно воздействовать на нижеперечисленные системы:

  • Нервная система: головокружение, нарушение сна, головная боль, атаксия, периферическая нейропатия, галлюцинации, асептический менингит, судороги, депрессия;
  • Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
  • Дыхательная система: поражения легочной ткани, в т.ч. интерстициальный пневмонит;
  • Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита, боль в животе, стоматит, панкреатит, лекарственный гепатит;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия;
  • Репродуктивная система: преходящие олигоспермия и бесплодие;
  • Аллергические реакции: лихорадка, сыпь на коже, анафилактический шок;
  • Прочие: окрашивание в желтый цвет мочи, кожи и мягких контактных линз.

Вышеуказанные побочные реакции зависят от уровня концентрации в плазме сульфапиридина (образующегося в результате распада сульфасалазина), особенно у лиц с медленным ацетилированием. Наиболее часто нежелательные эффекты отмечаются у больных с ревматоидным артритом.

Аналоги Сульфасалазин

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена СУЛЬФАСАЛАЗИН, таблетки в аптеках (Москва) 430 рублей.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector