Лекарство сульфасалазин применение
Сульфасалазин
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Сульфасалазин – противовоспалительный препарат, применяемый для лечения обострений язвенного колита, ревматоидного артрита и болезни Крона.
Форма выпуска
Препарат Сульфасалазин выпускают в виде желто-коричневых покрытых пленочной оболочкой таблеток, содержащих по 500 мг одноименного активного вещества (азосоединения сульфапиридина с салициловой кислотой). По 10 штук в упаковке.
Аналоги Сульфасалазина
К наиболее близким аналогам Сульфасалазина по способу действия относятся препараты в лекарственной форме таблеток: Асакол, Месакол, Самезил, Мезавант, Салофальк, Месалазин, Пентаса и Кансалазин.
Кроме того, выпускают аналоги Сульфасалазина в других лекарственных формах. К ним относятся:
- Суспензия ректальная – Салофальк, Самезил;
- Суппозитории ректальные – Пентаса;
- Суспензия для приема внутрь – Салазопиридазин;
- Пена ректальная дозированная – Салофальк.
Фармакологическое действие Сульфасалазина
Активный компонент Сульфасалазина обладает как противовоспалительным, так и противомикробным действием в отношении возбудителей кишечных заболеваний.
Применение Сульфасалазина при лечении неспецифических колитов эффективно благодаря способности активного компонента препарата избирательно накапливаться в тканях стенок кишечника и высвобождать кислоты, которые обладают противовоспалительной активностью, а также оказывать противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae и Escherichia coli.
Показания к применению Сульфасалазина
Согласно инструкции Сульфасалазин назначают для лечения:
- Обострений язвенного колита, а также для поддерживающей терапии в фазе ремиссии;
- Ревматоидного артрита и ювенильного ревматоидного артрита в случаях, если стандартная терапия нестероидными противовоспалительными препаратами оказалась неэффективной;
- Болезни Крона, протекающей в легких и среднетяжелых формах в фазе обострения.
Противопоказания
Применение Сульфасалазина противопоказано в следующих случаях:
- При апластической анемии;
- При печеночной и почечной недостаточности;
- При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- В период лактации;
- При порфириях;
- В возрасте до 5 лет;
- При обструкции кишечника или мочевыводящих путей;
- При гранулоцитопении;
- При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Сульфасалазина.
Кроме того, Сульфасалазин по отзывам следует принимать с осторожностью при:
- Атопическом дерматите;
- Бронхиальной астме;
- Аллергических реакциях на производные сульфонамида в анамнезе;
- Беременности;
- Системных формах ювенильного ревматоидного артрита (из-за повышенного риска развития сывороточной болезни).
Способ применения Сульфасалазина
Сульфасалазин по инструкции рекомендуется принимать после приема пищи.
Взрослые и дети от 16 лет при лечении язвенного колита и болезни Крона:
- В первый день лечения принимают по одной таблетке Сульфасалазина 4 раза в день;
- Во второй день – увеличивают дозировку в два раза;
- В третий и последующие дни – по 3-4 таблетки 4 раза в сутки.
Поддерживающую терапию Сульфасалазином назначают после уменьшения острых клинических симптомов в дозировке 2 г, разделенной на четыре приема, длительностью не менее нескольких месяцев.
Максимальная суточная доза Сульфасалазина для взрослых составляет 16 таблеток в день, для детей до 16 лет – 2 г в сутки.
При лечении ювенильного ревматоидного артрита и ревматоидного артрита взрослым и детям от 16 лет назначают:
- На протяжении первой недели – 1 таблетка один раз в день;
- В течение второй недели – 1 таблетка дважды в день;
- В течение третьей недели – 1 таблетка трижды в сутки.
По данной схеме постепенно, на протяжении 5-6 недель терапии, принимаемую дозу доводят до 1,5-3 г в сутки. Как правило, стойкий клинический эффект проявляется через несколько месяцев. Средняя продолжительность лечения – от полугода.
Дозировка Сульфасалазина для детей рассчитывается врачом и зависит от возраста и массы тела, однако суточная доза не должна превышать 40-50 мг/кг массы тела или 2 г препарата.
Побочные действия Сульфасалазина
Сульфасалазин по отзывам может вызывать нарушения со стороны различных систем организма:
- Мочеполовая система – гематурия, протеинурия, нефротический синдром, кристаллурия;
- Нервная система – периферическая нейропатия, головная боль, асептический менингит, галлюцинации, головокружение, нарушение сна, судороги, депрессия, атаксия;
- Дыхательная система – инфильтраты в легочной ткани, одышка, интерстициальный фиброзирующий альвеолит, пневмонит, кашель;
- Пищеварительная система – панкреатит, рвота, лекарственный гепатит, тошнота, боль в животе, диарея, стоматит, снижение аппетита.
Нарушения со стороны органов кроветворения при приеме Сульфасалазина по отзывам чаще всего проявляются в виде лейкопении, макроцитоза, мегалобластной анемии, нейтропении, апластической, гемолитической и гемолитической анемии, агранулоцитоза, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии, тромбоцитопении.
Наиболее частыми аллергическими реакциями при применении Сульфасалазина являются:
- Генерализованная кожная сыпь;
- Эритема;
- Крапивница;
- Эксфолиативный дерматит;
- Кожный зуд;
- Анафилактический шок;
- Злокачественная экссудативная эритема;
- Фотосенсибилизация;
- Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- Лимфаденопатия;
- Лихорадка;
- Периорбитальный отек;
- Сывороточная болезнь;
- Узелковый периартериит;
- Эозинофилия.
Кроме того, прием Сульфасалазина по отзывам может привести к развитию паротита, шума в ушах, гипертермии и гипербилирубинемии.
Прием больших доз Сульфасалазина, как правило, приводит к передозировке, которая выражается в виде расстройств пищеварения (рвота, тошнота, боль в животе) и головокружения. Применение Сульфасалазина в очень высоких дозах чаще всего вызывает кристаллурию, анурию, судороги и гематурию.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Сульфасалазина с антикоагулянтами, противоэпилептическими и пероральными гипогликемическими препаратами усиливает действие последних.
Риск развития миелосупрессии увеличивается при одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение.
Усиление выраженности побочных эффектов возможно при совместном применении Сульфасалазин с цитостатиками, иммунодепрессантами и нефротоксичными лекарственными средствами.
Эффективность Сульфасалазина при лечении язвенного колита уменьшают противомикробные лекарственные средства, что связано с угнетающим действием на кишечную микрофлору.
Условия хранения
Сульфасалазин по инструкции отпускается по рецепту врача. Срок хранения при соблюдении температурного режима (до 25°C) не должен превышать пяти лет.
Сульфасалазин (Sulfasalazine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Сульфасалазин
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Фармакология
В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60–80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T1/2 : сульфасалазин — 5–10 ч, сульфапиридин — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75–91% сульфасалазина (в течение 3 дней).
Применение вещества Сульфасалазин
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Сульфасалазин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.
Взаимодействие
Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Сульфасалазин
С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.
Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Сульфасалазин (Sulfasalazine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Сульфасалазин
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Фармакология
В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60–80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T1/2 : сульфасалазин — 5–10 ч, сульфапиридин — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75–91% сульфасалазина (в течение 3 дней).
Применение вещества Сульфасалазин
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Сульфасалазин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.
Взаимодействие
Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Сульфасалазин
С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.
Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Сульфасалазин
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Форма выпуска
Препарат Сульфасалазин выпускают в виде желто-коричневых покрытых пленочной оболочкой таблеток, содержащих по 500 мг одноименного активного вещества (азосоединения сульфапиридина с салициловой кислотой). По 10 штук в упаковке.
Аналоги Сульфасалазина
К наиболее близким аналогам Сульфасалазина по способу действия относятся препараты в лекарственной форме таблеток: Асакол, Месакол, Самезил, Мезавант, Салофальк, Месалазин, Пентаса и Кансалазин.
Кроме того, выпускают аналоги Сульфасалазина в других лекарственных формах. К ним относятся:
- Суспензия ректальная – Салофальк, Самезил;
- Суппозитории ректальные – Пентаса;
- Суспензия для приема внутрь – Салазопиридазин;
- Пена ректальная дозированная – Салофальк.
Фармакологическое действие Сульфасалазина
Активный компонент Сульфасалазина обладает как противовоспалительным, так и противомикробным действием в отношении возбудителей кишечных заболеваний.
Применение Сульфасалазина при лечении неспецифических колитов эффективно благодаря способности активного компонента препарата избирательно накапливаться в тканях стенок кишечника и высвобождать кислоты, которые обладают противовоспалительной активностью, а также оказывать противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae и Escherichia coli.
Показания к применению Сульфасалазина
Согласно инструкции Сульфасалазин назначают для лечения:
- Обострений язвенного колита, а также для поддерживающей терапии в фазе ремиссии;
- Ревматоидного артрита и ювенильного ревматоидного артрита в случаях, если стандартная терапия нестероидными противовоспалительными препаратами оказалась неэффективной;
- Болезни Крона, протекающей в легких и среднетяжелых формах в фазе обострения.
Противопоказания
Применение Сульфасалазина противопоказано в следующих случаях:
- При апластической анемии;
- При печеночной и почечной недостаточности;
- При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- В период лактации;
- При порфириях;
- В возрасте до 5 лет;
- При обструкции кишечника или мочевыводящих путей;
- При гранулоцитопении;
- При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Сульфасалазина.
Кроме того, Сульфасалазин по отзывам следует принимать с осторожностью при:
- Атопическом дерматите;
- Бронхиальной астме;
- Аллергических реакциях на производные сульфонамида в анамнезе;
- Беременности;
- Системных формах ювенильного ревматоидного артрита (из-за повышенного риска развития сывороточной болезни).
Способ применения Сульфасалазина
Сульфасалазин по инструкции рекомендуется принимать после приема пищи.
Взрослые и дети от 16 лет при лечении язвенного колита и болезни Крона:
- В первый день лечения принимают по одной таблетке Сульфасалазина 4 раза в день;
- Во второй день – увеличивают дозировку в два раза;
- В третий и последующие дни – по 3-4 таблетки 4 раза в сутки.
Поддерживающую терапию Сульфасалазином назначают после уменьшения острых клинических симптомов в дозировке 2 г, разделенной на четыре приема, длительностью не менее нескольких месяцев.
Максимальная суточная доза Сульфасалазина для взрослых составляет 16 таблеток в день, для детей до 16 лет – 2 г в сутки.
При лечении ювенильного ревматоидного артрита и ревматоидного артрита взрослым и детям от 16 лет назначают:
- На протяжении первой недели – 1 таблетка один раз в день;
- В течение второй недели – 1 таблетка дважды в день;
- В течение третьей недели – 1 таблетка трижды в сутки.
По данной схеме постепенно, на протяжении 5-6 недель терапии, принимаемую дозу доводят до 1,5-3 г в сутки. Как правило, стойкий клинический эффект проявляется через несколько месяцев. Средняя продолжительность лечения – от полугода.
Дозировка Сульфасалазина для детей рассчитывается врачом и зависит от возраста и массы тела, однако суточная доза не должна превышать 40-50 мг/кг массы тела или 2 г препарата.
Побочные действия Сульфасалазина
Сульфасалазин по отзывам может вызывать нарушения со стороны различных систем организма:
- Мочеполовая система – гематурия, протеинурия, нефротический синдром, кристаллурия;
- Нервная система – периферическая нейропатия, головная боль, асептический менингит, галлюцинации, головокружение, нарушение сна, судороги, депрессия, атаксия;
- Дыхательная система – инфильтраты в легочной ткани, одышка, интерстициальный фиброзирующий альвеолит, пневмонит, кашель;
- Пищеварительная система – панкреатит, рвота, лекарственный гепатит, тошнота, боль в животе, диарея, стоматит, снижение аппетита.
Нарушения со стороны органов кроветворения при приеме Сульфасалазина по отзывам чаще всего проявляются в виде лейкопении, макроцитоза, мегалобластной анемии, нейтропении, апластической, гемолитической и гемолитической анемии, агранулоцитоза, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии, тромбоцитопении.
Наиболее частыми аллергическими реакциями при применении Сульфасалазина являются:
- Генерализованная кожная сыпь;
- Эритема;
- Крапивница;
- Эксфолиативный дерматит;
- Кожный зуд;
- Анафилактический шок;
- Злокачественная экссудативная эритема;
- Фотосенсибилизация;
- Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- Лимфаденопатия;
- Лихорадка;
- Периорбитальный отек;
- Сывороточная болезнь;
- Узелковый периартериит;
- Эозинофилия.
Кроме того, прием Сульфасалазина по отзывам может привести к развитию паротита, шума в ушах, гипертермии и гипербилирубинемии.
Прием больших доз Сульфасалазина, как правило, приводит к передозировке, которая выражается в виде расстройств пищеварения (рвота, тошнота, боль в животе) и головокружения. Применение Сульфасалазина в очень высоких дозах чаще всего вызывает кристаллурию, анурию, судороги и гематурию.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Сульфасалазина с антикоагулянтами, противоэпилептическими и пероральными гипогликемическими препаратами усиливает действие последних.
Риск развития миелосупрессии увеличивается при одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение.
Усиление выраженности побочных эффектов возможно при совместном применении Сульфасалазин с цитостатиками, иммунодепрессантами и нефротоксичными лекарственными средствами.
Эффективность Сульфасалазина при лечении язвенного колита уменьшают противомикробные лекарственные средства, что связано с угнетающим действием на кишечную микрофлору.
Условия хранения
Сульфасалазин по инструкции отпускается по рецепту врача. Срок хранения при соблюдении температурного режима (до 25°C) не должен превышать пяти лет.